Selpercatinib

  • Marca

    RETSEVMO
  • Clase

  • Indicación

    Pulmón no microcítico avanzado con fusión gen RET (+), medular de tiroides avanzado con mutación gen RET, tiroides avanzado tras ttº previo con sorafenib y lenvatinib.

  • Dosis

    – <50 Kg: 120 mg/12 h

    – >50 kg: 160 mg/12 h

    Reducciones 1ª,2,ª, 3ª, 4ª si efectos indeseables:

    160-120-80-40

    120-80-40- NO

    * Con Inh potentes de Cyp3A disminuir dosis 50% (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, posaconazol y nefazodona).

    *Evitar inductores potentes de CYP3A porque pueden disminuir su concentración de forma poco predecible (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina,  hierba de San Juan (Hypericum perforatum)

    *Evitar ttº concomitante con sustratos sensibles de CYP2C8 (odiaquina, cerivastatina, enzalutamida, paclitaxel, repaglinida, torasemida, sorafenib, rosiglitazona, buprenorfina, selexipag, dasabuvir y monteukast) porque pueden aumentar su conventración. Idem con sustratos sensibles de CYP3A4 (por ejemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptán, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitápida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, simvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafilo).

  • Dosis renal

    No es preciso ajustar dosis en Iª renal leve, moderada o grave.

    Sin datos en ERT (FGe <15 mL/min) o en HD.

  • Comercializado en España

    Si
  • Nefrotoxicidad

    HTA cualquier grado 37,4%, grados 3 ó 4 (19,4%), diarrea, vómitos, edemas, hipomagnesemia, hipopotasemia  y proteinuria (Lancet oncol 2022: 2%), hiponatremia (6-8 %), elevación de creatinina por interferencia con el transportador renal MATE 1.

  • Plan

    HTA grado 3: suspender y reiniciar con TA controlada.

    HTA grado 4: suspender

    Se recomienda ttº anti HTA standard (evitar diltiazem por interfencia de acción).

    HS sobre todo en ttº previo con anti PD1/PD-L1.

    Precauciones universales, monitorización de TA, FG, iones y orina y especial cuidado con las interacciones.

  • Archivos